Аналітичні cookie допомагають нам розуміти, що працює в каталозі. Прийміть усі, відхиліть необов'язкові або оберіть категорії нижче. Політика конфіденційності
Мала молекула, а не пептид: перший у класі прямий алостеричний активатор AMPK (Poxel SA). Досліджувався у NASH/МАСХ, згодом переведений у програми рідкісних захворювань — АДПКН та Х-зчепленої адренолейкодистрофії.
Фасування: 10 mg
Опублікованих аналізів ще немає.
Схема титрації · довідково
Інформація нижче наведена з відкритих джерел виключно в довідкових цілях. Не є порадою до дії чи інструкцією із застосування; продукція призначена лише для лабораторних досліджень і не для вживання людиною.
| Період / умова | Доза | Підвищення |
|---|---|---|
| Нижчий режим | 250 мг раз на день, перорально | Початкова доза |
| Розділений режим | 250 мг двічі на день (500 мг/добу) | Підвищення за потреби |
| Основний вивчений режим | 500 мг раз на день | Максимум у цій схемі |
Поділіться своїм досвідом
Відгуків ще немає. Розкажіть, як вам цей товар.
PXL770 досліджують у метаболічній тематиці за прямою активацією AMPK — ферментного шляху, пов'язаного з окисленням жирних кислот і регуляцією рівня глюкози. Це не пептид, а низькомолекулярна синтетична сполука (мала молекула) для перорального застосування, розроблена французькою компанією Poxel SA, яку позиціонували як перший у своєму класі прямий активатор AMPK — речовину, що зв'язується з самим ферментним комплексом AMPK і активує його алостерично, на відміну від метформіну чи AICAR, які підвищують активність AMPK опосередковано, через зміну енергетичного статусу клітини.
AMPK (AMP-активована протеїнкіназа) працює як клітинний «датчик палива»: при падінні співвідношення ATP/AMP вона пригнічує анаболічні шляхи, зокрема de novo ліпогенез, і вмикає окислення жирних кислот. Саме тому пряма активація AMPK десятиліттями розглядалася як мішень у метаболічних дослідженнях.
Що показали дослідження. У фазі 1b у людей з інсулінорезистентністю та НАЖХП PXL770 знижував de novo ліпогенез — тобто цільовий механізм у людини підтвердився. Однак ключове рандомізоване подвійне сліпе плацебо-контрольоване дослідження фази 2a STAMP-NAFLD (120 учасників, 12 тижнів) не досягло свого первинного результату: зниження вмісту жиру в печінці порівняно з плацебо не було статистично значущим (p=0,076 та p=0,084 для двох активних режимів). Це важливо називати прямо — сполука не «довела ефективність», вона показала сигнал, який не перетнув поріг значущості.
Після цього Poxel фактично згорнула масштабну програму NASH і переорієнтувала PXL770 на рідкісні захворювання, де доклінічні дані виглядали сильнішими: автосомно-домінантна полікістозна хвороба нирок (АДПКН) та Х-зчеплена адренолейкодистрофія / адреномієлонейропатія. FDA надало сполуці статус орфанного препарату для АДПКН і Fast Track для Х-АЛД. Ці дані на сьогодні залишаються переважно доклінічними (клітинні та мишачі моделі).
Статус. Позиція «очікується». Детальний розбір механізму, доказової бази та обмежень — у монографії PXL770; інші метаболічні сполуки — у розділі Метаболічні сполуки.
