SLU-PP-915

SLU-PP-915 — сполука, яку вивчають у контексті «exercise mimetics»: досліджень, що намагаються відтворити частину молекулярного ефекту фізичного навантаження на м'язи фармакологічним шляхом. Це синтетична мала молекула, пан-агоніст естроген-споріднених рецепторів ERRα/β/γ, розроблена в Saint Louis University у програмі Thomas Burris. Це не пептид. І, попри спільне походження, це не просто «версія SLU-PP-332»: 915 побудовано на тіофеновому каркасі з фрагментом боронової кислоти, тоді як 332 — ацилгідразон. Автори JPET прямо називають 915 хімічно відмінним пан-ERR агоністом.

Причина, з якої 915 узагалі існує, — фармакокінетична. SLU-PP-332 метаболічно нестабільний, і в дослідженнях його вводили ін'єкційно. Hampton та ін. (Eur J Med Chem, 2023) показали, що заміна фенольної або анілінової групи на боронову кислоту зберігає активність на ERR (EC₅₀ ≈ 414 / 435 / 378 нМ для ERRα/β/γ) і водночас підвищує стабільність у мікросомах печінки людини та миші (T½ ≥ 60 хв). Так серія вперше отримала орально біодоступного представника.

У доклінічній роботі Billon та ін. (J Pharmacol Exp Ther, 2026) SLU-PP-915 при пероральному введенні мишам підвищував аеробну працездатність і індукував ген Ddit4 на рівні, який давав біг на тредмілі, а в комбінації з тренуванням додатково посилював експресію мітохондріальних генів. Досліджень за участю людей не існує — уся доказова база обмежена клітинними моделями й мишами, і жодних висновків про ефект у людини з неї зробити не можна.

Окрема лінія робіт (Möller та ін., Rapid Commun Mass Spectrom, 2026) описала сім метаболітів фази I та аналітичні мішені для допінг-контролю: сполуку вивчають як потенційний обʼєкт зловживання у спорті, хоча до Забороненого списку WADA вона наразі не внесена.

Спорідненою сполукою в цій же категорії є SLU-PP-332; решта категорії — ERR-агоністи.