GHRP-2, он же пралморелин, это синтетический агонист рецептора грелина, созданный как преемник GHRP-6. Среди классических GHRP именно он дошёл до клинической практики: в Японии его валидировали как диагностический тест на дефицит гормона роста у взрослых. Материал справочный, для исследовательского применения, и не является медицинским советом.
Что это за молекула
GHRP-2 относится ко второму поколению пептидов, высвобождающих гормон роста. Как и GHRP-6, он активирует рецептор GHS-R1a в гипофизе и гипоталамусе, тот самый, через который действует природный грелин. Активация даёт импульсный выброс гормона роста: соматотрофы отдают запас, а тормозящий соматостатин частично отступает. В японской клинической литературе молекула фигурирует под кодом KP-102, а международное непатентованное название звучит как пралморелин.
Единственный GHRP, ставший диагностическим инструментом
Стандартный тест на дефицит гормона роста у взрослых, инсулиновая гипогликемия, противопоказан части пациентов, поэтому эндокринологи давно искали замену. Валидационное исследование Chihara с соавторами (European Journal of Endocrinology, 2007) проверило GHRP-2 на 77 здоровых добровольцах и 58 пациентах с подтверждённым дефицитом. Пик гормона роста наступал в пределах часа у всех участников, а группы разошлись более чем в 60 раз: средний пик 84.6 мкг/л у здоровых против 1.36 мкг/л у пациентов. Порог 15 мкг/л дал диагностическое соответствие классическому инсулиновому тесту, а воспроизводимость повторных тестов авторы оценили как хорошую. Так GHRP-2 стал единственным представителем класса, работающим в рутинной клинике, пусть и в узкой диагностической роли.
Потентность против амплитуды
В сравнительной работе Raun (1998) в свиной модели GHRP-2 оказался потентнее GHRP-6, то есть действовал в меньших молярных дозах, но его максимальный выброс гормона роста был ниже. Там же зафиксирована и общая черта обеих молекул: подъём АКТГ и кортизола, которого не давал ипаморелин. Для исследовательского выбора это и есть главная развилка: GHRP-2 берёт потентностью и клинической валидацией, ипаморелин чистотой профиля, GHRP-6 глубиной исторического массива данных.
Аппетит измеряли напрямую
Рецептор грелина это рецептор голода, и для GHRP-2 этот эффект показан количественно. В исследовании Laferrère с соавторами (2005) здоровые мужчины во время подкожной инфузии GHRP-2 съедали за шведским столом на 35.9% больше, чем во время инфузии физраствора, причём потребление выросло у каждого участника. Авторы прямо сравнивают эффект с грелиновым и предлагают GHRP-2 как инструмент для изучения пищевого поведения. Для других моделей это, наоборот, переменная, которую придётся закладывать в дизайн.
GHRP-2 или GHRP-6
Если вопрос исследования упирается в силу стимула на единицу вещества или в сопоставление с клиническими данными, аргументы на стороне GHRP-2. Если нужна максимальная амплитуда выброса или прямая преемственность с сорокалетним массивом литературы, смотрят на GHRP-6. Развёрнутая таблица отличий внутри класса собрана в материале GHRP-2, GHRP-6, ипаморелин и CJC-1295, а о долгоиграющем аналоге GHRH отдельно рассказывает обзор CJC-1295 with DAC.
Дозировки в исследованиях
Дозы и пути введения в клинических работах были разными в зависимости от задачи, от диагностического болюса до длительных инфузий, поэтому здесь мы их не пересказываем. Выжимка из публикаций собрана в справочнике GHRP-2: справочная схема дозирования.
Чистота и проверка партии
Пептид, который используют как диагностический стандарт, задаёт высокую планку идентичности, и для исследовательской партии эта планка никуда не исчезает. Longeva самостоятельно отправляет образцы партий в независимые сторонние лаборатории; партии сопровождаются сертификатами анализа с чистотой по HPLC и масс-спектрометрическим подтверждением, которые мы публикуем в открытом архиве COA. Запись по конкретному лоту можно найти со страницы GHRP-2.
Итог
GHRP-2 это самый «клинический» пептид своего класса: валидированный диагностический тест, измеренный эффект на аппетит и чётко описанное место между мощным GHRP-6 и избирательным ипаморелином. Какой из трёх подходит, решает исследовательский вопрос, а не этикетка.
Материал носит информационный характер. GHRP-2 в нашем каталоге поставляется только для лабораторных исследовательских целей и не является лекарственным средством; диагностическое применение пралморелина относится к зарегистрированным препаратам в отдельных юрисдикциях, а не к исследовательским реагентам. Полный список источников со ссылками есть в монографии GHRP-2.
