GHRP-2, він же пралморелін, це синтетичний агоніст рецептора греліну, створений як наступник GHRP-6. Серед класичних GHRP саме він дійшов до клінічної практики: в Японії його валідували як діагностичний тест на дефіцит гормону росту в дорослих. Матеріал довідковий, для дослідницького застосування, і не є медичною порадою.
Що це за молекула
GHRP-2 належить до другого покоління пептидів, що вивільняють гормон росту. Як і GHRP-6, він активує рецептор GHS-R1a у гіпофізі та гіпоталамусі, той самий, через який діє природний грелін. Активація дає імпульсний викид гормону росту: соматотрофи віддають запас, а гальмівний соматостатин частково відступає. У японській клінічній літературі молекула фігурує під кодом KP-102, а міжнародна непатентована назва звучить як пралморелін.
Єдиний GHRP, що став діагностичним інструментом
Стандартний тест на дефіцит гормону росту в дорослих, інсулінова гіпоглікемія, протипоказаний частині пацієнтів, тому ендокринологи давно шукали заміну. Валідаційне дослідження Chihara зі співавторами (European Journal of Endocrinology, 2007) перевірило GHRP-2 на 77 здорових добровольцях і 58 пацієнтах із підтвердженим дефіцитом. Пік гормону росту наставав протягом години в усіх учасників, а групи розійшлися більш ніж у 60 разів: середній пік 84.6 мкг/л у здорових проти 1.36 мкг/л у пацієнтів. Поріг 15 мкг/л дав діагностичну відповідність класичному інсуліновому тесту, а відтворюваність повторних тестів автори оцінили як добру. Так GHRP-2 став єдиним представником класу, що працює в рутинній клініці, нехай і у вузькій діагностичній ролі.
Потентність проти амплітуди
У порівняльній роботі Raun (1998) у свинячій моделі GHRP-2 виявився потентнішим за GHRP-6, тобто діяв у менших молярних дозах, але його максимальний викид гормону росту був нижчим. Там само зафіксована і спільна риса обох молекул: підйом АКТГ і кортизолу, якого не давав іпаморелін. Для дослідницького вибору це і є головна вилка: GHRP-2 бере потентністю і клінічною валідацією, іпаморелін чистотою профілю, GHRP-6 глибиною історичного масиву даних.
Апетит вимірювали прямо
Рецептор греліну це рецептор голоду, і для GHRP-2 цей ефект показали кількісно. У дослідженні Laferrère зі співавторами (2005) здорові чоловіки під час підшкірної інфузії GHRP-2 з'їдали за шведським столом на 35.9% більше, ніж під час інфузії фізрозчину, причому споживання зросло в кожного учасника. Автори прямо порівнюють ефект із греліновим і пропонують GHRP-2 як інструмент для вивчення харчової поведінки. Для інших моделей це, навпаки, змінна, яку доведеться закладати в дизайн.
GHRP-2 чи GHRP-6
Якщо питання дослідження впирається в силу стимулу на одиницю речовини або в зіставлення з клінічними даними, аргументи на боці GHRP-2. Якщо потрібна максимальна амплітуда викиду або пряма спадкоємність із сорокарічним масивом літератури, дивляться на GHRP-6. Розгорнута таблиця відмінностей усередині класу зібрана в матеріалі GHRP-2, GHRP-6, іпаморелін і CJC-1295, а про довгограючий аналог GHRH окремо розповідає огляд CJC-1295 with DAC.
Дозування в дослідженнях
Дози і шляхи введення в клінічних роботах були різними залежно від задачі, від діагностичного болюса до тривалих інфузій, тому тут ми їх не переказуємо. Витяг із публікацій зібраний у довіднику GHRP-2: довідкова схема дозування.
Чистота і перевірка партії
Пептид, який використовують як діагностичний стандарт, задає високу планку ідентичності, і для дослідницької партії ця планка нікуди не зникає. Longeva самостійно відправляє зразки партій у незалежні сторонні лабораторії; партії супроводжуються сертифікатами аналізу з чистотою за HPLC і мас-спектрометричним підтвердженням, які ми публікуємо у відкритому архіві COA. Запис до конкретного лоту можна знайти зі сторінки GHRP-2.
Підсумок
GHRP-2 це найбільш «клінічний» пептид свого класу: валідований діагностичний тест, виміряний ефект на апетит і чітко описане місце між потужним GHRP-6 і вибірковим іпамореліном. Який із трьох підходить, вирішує дослідницьке питання, а не етикетка.
Матеріал має інформаційний характер. GHRP-2 у нашому каталозі постачається лише для лабораторних дослідницьких цілей і не є лікарським засобом; діагностичне застосування пралмореліну стосується зареєстрованих препаратів в окремих юрисдикціях, а не дослідницьких реагентів. Повний перелік джерел із посиланнями є в монографії GHRP-2.
