Семакс (Semax), це синтетичний пептид із послідовністю Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro, аналог фрагмента адренокортикотропного гормону АКТГ(4-10), який застосовують інтраназально (у ніс) як ноотропний і нейропротекторний засіб. У формі лікарського препарату він випускається переважно як краплі 0,1% (для когнітивних, «ноотропних» показань) і 1% (для гострих неврологічних станів). Орієнтовна ноотропна добова доза за офіційною інструкцією, приблизно 600-900 мкг, курсом кілька днів. Нижче, як влаштовані форми, техніка закапування і дозування; важлива примітка одразу: доказова база Семаксу переважно доклінічна та російськомовна, тож частину «ноотропних» тверджень не підтверджено якісними RCT (рандомізоване контрольоване дослідження). Детальний розбір складу й механізму, у монографії Семакс, а дослідницьку сировину дивіться на сторінці продукту.

Що таке Семакс і чому його вводять у ніс

Семакс, гептапептид, розроблений у 1980-х роках у Росії (Інститут молекулярної генетики РАН спільно з МДУ ім. Ломоносова). Його молекула поєднує активний фрагмент АКТГ(4-7) (Met-Glu-His-Phe) із С-кінцевим трипептидом Pro-Gly-Pro (PGP), який суттєво уповільнює ферментативне розщеплення пептиду. Завдяки цій стабілізації одноразове введення діє довше, ніж «чистий» фрагмент АКТГ.

Принципова відмінність від повного АКТГ: Семакс зберігає нейротрофні властивості, але не має гормональної активності, не стимулює викид кортизолу наднирниками. Інтраназальний шлях обрано тому, що пептид погано проходить через шлунково-кишковий тракт (руйнується протеазами), а слизова носа дає швидке всмоктування й частковий транспорт до ЦНС.

Форми випуску: краплі 0,1% і 1%

  • Семакс 0,1%, розчин 1 мг/мл. Одна крапля об'ємом ~0,05 мл містить приблизно 50 мкг діючої речовини. Це «когнітивна»/ноотропна форма: захворювання зорового нерва, астенічні стани, профілактика й відновлення когнітивних функцій за призначенням лікаря.
  • Семакс 1%, розчин 10 мг/мл; одна крапля ~0,05 мл містить приблизно 500 мкг. Це форма для гострих станів (гострий період ішемічного інсульту, транзиторні ішемічні атаки), застосовується у більших, міліграмових добових дозах виключно під наглядом лікаря.

Обидві форми, це флакон-крапельниця для інтраназального введення. Це не спрей у класичному розумінні: класична реєстрована форма, саме краплі; окремі виробники пропонують крапельницю-дозатор, але дозу все одно відлічують у краплях.

Як застосовувати інтраназально (техніка)

За офіційною інструкцією схема закапування виглядає так:

  1. Голову тримають прямо або злегка відхиляють назад.
  2. Розчин закапують по 2-3 краплі в кожну ніздрю.
  3. За один раз у ніздрі «утримується» лише 3-4 краплі; якщо потрібна більша разова доза, її вводять у кілька етапів з інтервалом 10-15 хвилин.
  4. Після закапування кілька секунд не сякаються, щоб розчин не витік.

Терапевтичний ефект однократного введення, за даними інструкції, може зберігатися тривалий час (до ~20-24 годин), знову ж таки завдяки стабілізувальному фрагменту PGP. Відкритий флакон зазвичай зберігають у холодильнику й використовують обмежений час (за інструкцією до виробника), точні умови й термін після відкриття вказані на упаковці конкретного препарату.

Дозування: скільки і як довго

Загальні межі за інструкцією (0,1%):

  • разова доза, 200-2000 мкг (розрахунково 3-30 мкг/кг);
  • добова доза, 500-5000 мкг (7-70 мкг/кг);
  • тривалість курсу, зазвичай 3-5 днів, за потреби подовжують до 14 днів.

Як ноотроп / за захворювань зорового нерва: типова добова доза, 600-900 мкг (тобто приблизно по 2-3 краплі 0,1% у кожну ніздрю 2-3 рази на день), курс близько 7-10 днів. Це найпоширеніший «когнітивний» режим, який згадують офіційні джерела (інструкції на apteka911, mozdocs, матеріали виробника «Пептоген»).

Гострі стани (1%): у гострому періоді ішемічного інсульту застосовують значно вищі добові дози, у міліграмовому діапазоні (кілька мг на добу, у важких випадках, більше), розподілені на кілька введень. Такі режими призначає лише лікар в умовах стаціонару; самостійне застосування 1% форми недоречне.

Важливо: наведені числа, це загальні орієнтири з інструкції, а не персональна рекомендація. Конкретну дозу, кратність і тривалість визначає лікар з урахуванням показання, віку й стану пацієнта.

Короткий блок фактів

  • Послідовність: Met-Glu-His-Phe-Pro-Gly-Pro (гептапептид; фрагмент АКТГ4-7 + стабілізатор Pro-Gly-Pro).
  • Клас: синтетичний аналог АКТГ(4-10); ноотроп/нейропротектор без гормональної (кортизол-стимулювальної) активності.
  • Форми: інтраназальні краплі 0,1% (1 мг/мл) та 1% (10 мг/мл).
  • Крапля: ~0,05 мл ≈ 50 мкг (0,1%) або ≈500 мкг (1%).
  • Ноотропна добова доза: зазвичай 600-900 мкг; загальні межі 500-5000 мкг/добу.
  • Курс: 3-5 днів, за потреби до 14 днів.
  • Розробка: 1980-ті, Росія (ІМГ РАН / МДУ).
  • Реєстрація як ліки: РФ (входив до переліку ЖНВЛП) та Україна. Реєстраційний статус змінюється, актуальність варто звіряти в державному реєстрі лікарських засобів.
  • Доказова база: значною мірою доклінічна (гризуни) + переважно російськомовні клінічні публікації; незалежних великих RCT обмаль.

Що каже доказова база (чесно)

Це найважливіший розділ. Семакс, реальний пептид із десятиліттями досліджень, але якість і доступність доказів нерівномірні:

  • Механізм добре описаний на доклінічних моделях: у гризунів Семакс впливає на транскриптом мозку, підвищує експресію нейротрофінів (зокрема BDNF) та їхніх рецепторів, модулює запальну й імунну відповідь за ішемії. Це підтверджують рецензовані транскриптомні та протеомні роботи на щурах (див. «Джерела»).
  • Клінічні дані щодо інсульту й когнітивних показань існують, але переважно у російськомовних публікаціях, часто старих і методологічно різнорідних. Незалежних, великих, багатоцентрових RCT, індексованих у міжнародних базах, обмаль.
  • Для здорових людей (використання «для фокусу/пам'яті») якісних плацебо-контрольованих доказів ефективності бракує, тут коректно говорити про попередні/непрямі дані, а не про доведений ноотропний ефект.

Тобто: не варто видавати доклінічні результати чи окремі невеликі дослідження за велику доказову базу. Там, де немає надійних RCT, чесніше прямо це визнати.

Безпека, протипоказання та обмеження

  • Протипоказання за інструкцією зазвичай включають: підвищену чутливість до компонентів, гострі психотичні стани, стани з вираженою тривогою, вагітність і період лактації (безпека не вивчалася), а також дитячий вік (форми зареєстровані для дорослих).
  • Переносимість у наведених дозах загалом описують як добру; можливе легке місцеве подразнення слизової носа, особливо для 1% розчину.
  • Обмеження даних: довгострокова безпека при тривалому «ноотропному» застосуванні у здорових людей систематично не вивчена. Відсутність частих повідомлень про побічні ефекти ≠ доведена довгострокова безпека.
  • Регуляторний статус різниться між країнами: там, де Семакс зареєстровано як ліки, його застосовують за призначенням лікаря та згідно з інструкцією; у багатьох інших юрисдикціях це не схвалений препарат.

Якщо вас цікавить хімія, послідовність і механізм детальніше, читайте монографію Семакс. Форму дослідницької сировини Longeva дивіться на сторінці продукту.