Селанк (Selank) это синтетический гептапептид с анксиолитической (противотревожной), ноотропной и иммуномодулирующей активностью. Его создали в Институте молекулярной генетики РАН совместно с НИИ фармакологии им. В. В. Закусова как стабилизированный аналог эндогенного тетрапептида тафтсина. В отличие от классических бензодиазепинов, селанк в исследованиях не вызывал выраженной седации, миорелаксации или привыкания, что сделало его предметом длительного доклинического и клинического изучения.
Молекула это пептидный регулятор с коротким временем жизни в плазме: к нативному тафтсину добавлен трипептидный «хвост» Pro-Gly-Pro, который замедляет ферментативный распад и продлевает биологическое действие. Ниже кратко о классе соединения, его механизме и основных направлениях исследований.
Что это и класс
Селанк это синтетический гептапептид с последовательностью Thr-Lys-Pro-Arg-Pro-Gly-Pro (TKPRPGP). Он является производным тафтсина (Thr-Lys-Pro-Arg), природного иммуномодулирующего фрагмента тяжёлой цепи иммуноглобулина G. Добавление C-концевого фрагмента Pro-Gly-Pro повышает устойчивость к пептидазам по сравнению с исходным тетрапептидом. По фармакологическому профилю соединение относят к пептидным анксиолитикам/ноотропам. Эмпирическая формула: C₃₃H₅₇N₁₁O₉, молярная масса: около 751,9 г/моль, регистрационный номер CAS (Chemical Abstracts Service): 129954-34-3.
Механизм действия
Механизм селанка многоцелевой и отличается от бензодиазепинового: соединение не является прямым агонистом ГАМК-А-рецептора, а скорее влияет на регуляцию нейромедиаторных систем. Один из задокументированных эффектов это ингибирование ферментов сыворотки крови, расщепляющих энкефалины, вследствие чего продлевается действие эндогенных энкефалинов [1]. Показано также, что интраназальное введение селанка регулирует экспрессию нейротрофического фактора BDNF в гиппокампе крыс [2], а сам пептид модулирует обмен моноаминов, в частности серотониновую систему. Благодаря родству с тафтсином селанку присуща и иммуномодулирующая составляющая: влияние на баланс цитокинов. Такая многокомпонентность, по имеющимся данным, объясняет сочетание противотревожной и когнитивной активности в экспериментальных моделях.
Что показывают исследования
Клиническое направление сосредоточено прежде всего на генерализованном тревожном расстройстве (ГТР) и неврастении. В работах по терапии ГТР описана неоднородность ответа: часть пациентов реагировала быстро (в первые дни), часть реагировала постепенно в течение примерно двух недель, при этом переносимость оценивали как хорошую, без характерной для бензодиазепинов седации [4]. Доклинические исследования охватывают нейротрофику и когницию: у крыс селанк ослаблял нарушения памяти, вызванные этанолом, и при этом изменял содержание BDNF в гиппокампе и префронтальной коре [3]. Отдельные экспериментальные направления касаются ослабления проявлений морфиновой абстиненции и влияния на стресс-реактивность. В целом доказательная база формировалась преимущественно российскими исследовательскими группами, нередко на небольших выборках и коротких сроках наблюдения, поэтому результаты уместно трактовать как направления, требующие независимого воспроизведения.
Форма и обращение (research-use)
Longeva поставляет селанк как исследовательскую субстанцию (реагент) с сопроводительным сертификатом анализа (COA); это материал для лабораторных исследований, а не лекарственное средство. Типичная форма поставки это лиофилизированный порошок, который хранят в холоде, защищают от света и влаги и восстанавливают в подходящем растворителе непосредственно перед экспериментом. Из-за пептидной природы соединение чувствительно к многократному замораживанию-размораживанию, поэтому восстановленный раствор обычно аликвотируют. Работа с субстанцией предполагает надлежащую лабораторную практику, средства индивидуальной защиты и корректное документирование партии по номеру CAS и сертификату анализа.