ТОЛЬКО ДЛЯ ИССЛЕДОВАНИЙ
RUO
В данной теме представлены соединения, классифицируемые как реактивы для лабораторных исследований (RUO). Включены различные пептиды с уникальными механизмами действия, которые исследуются в контексте их применения в основных биологических процессах. Читатели найдут описания таких соединений, как 5-Аміно-1MQ, ARA-290, MOTS-c и других, а также их характеристики и исследовательские контексты.
В этой теме
Митохондриальные и антивозрастные пептиды5-Амино-1MQ (ингибитор NNMT)5-Амино-1MQ (5-амино-1-метилхинолиниум) — мембранопроницаемый низкомолекулярный ингибитор никотинамид-N-метилтрансферазы (NNMT), фермента, потребляющего S-аденозилметионин и никотинамид. Соединение активно изучается как инструмент исследования метаболизма NAD+, метилирования и жирового обмена в доклинических моделях. Материал предназначен исключительно для лабораторных исследований (RUO).Пептиды для регенерации и восстановленияARA-290 (цибинетид): EPO-производный пептид, агонист рецептора врождённой репарацииARA-290 (цибинетид) — синтетический 11-мерный пептид, воспроизводящий водообращённую поверхность спирали B эритропоэтина и селективно активирующий рецептор врождённой репарации (гетерокомплекс EPOR/βcR) без стимуляции эритропоэза. Обзор охватывает структуру, молекулярный механизм, сигналинг, доклинический и клинический исследовательский массив, фармакокинетику и аналитику. Материал носит сугубо исследовательский характер (RUO).АнтифиброзB7-33: одноцепочечный аналог B-цепи релаксина и функционально селективный агонист RXFP1B7-33 — синтетический одноцепочечный пептид, производный B-цепи релаксина-2, и первый функционально селективный (biased) агонист рецептора RXFP1 с антифиброзной активностью в доклинических моделях сердца, лёгких и почек. Материал носит исключительно научно-справочный характер (RUO); установленной дозы для человека не существует.Восстановление тканейBMP-7 (OP-1): ростовой фактор семейства TGF-β и эндогенный тормоз TGF-β1BMP-7, или OP-1, — рекомбинантный ростовой фактор семейства TGF-β, а не короткий синтетический пептид. Единственная молекула этой группы, дошедшая до операционной: как OP-1 она имела разрешение FDA по процедуре humanitarian device exemption, а в 2014 году исчезла с рынка США. Монография разбирает, почему BMP-7 корректнее описывать как тормоз TGF-β1, а не как сигнал восстановления, что показали почечные модели, роль эндогенных антагонистов, проблему носителя, отрицательную фазу 2 миметика ALK3 THR-184 и что проверять в аналитическом пакете. RUO.АнтистарениеFOXO4-DRI: сенолитический пептид, разрушающий взаимодействие FOXO4-p53FOXO4-DRI — синтетический сенолитический пептид на каркасе D-retro-inverso, разрушающий взаимодействие FOXO4-p53 и избирательно запускающий апоптоз в сенесцентных клетках. Монография обобщает дизайн, механизм, доклинический исследовательский массив (in vivo на мышах и in vitro на клетках человека) и зрелость доказательной базы. Материал носит исключительно научно-справочный характер (RUO); подтверждённой дозы для человека не существует.Заживление и регенерацияHGF (фактор роста гепатоцитов): лиганд c-Met, регенерация и антифиброзHGF — не пептид, а двухцепочечный гликопротеин ~90 кДа, родственный плазминогену, с каталитически мёртвым протеазным доменом. Единственный лиганд прото-онкогена c-Met. Монография разбирает структуру, тройное открытие, доказательства из нокаутов и регенерации печени, провал фазы 3 генной терапии VM202 и открытые вопросы. RUO.Митохондриальные и антивозрастные пептидыMOTS-c (митохондриально-производный пептид)MOTS-c — 16-аминокислотный пептид, кодируемый в альтернативной рамке считывания гена 12S рРНК (MT-RNR1) митохондриальной ДНК. Он активирует AMPK, транслоцируется в ядро при метаболическом стрессе и регулирует адаптивную экспрессию генов; в доклинических моделях модулирует гомеостаз глюкозы и липидов. Материал предназначен исключительно для лабораторных исследований (RUO).АнтистарениеP021 (P21): нейротрофное CNTF-производное пептидное соединениеP021 (Ac-DGGL(A)G-NH₂) — синтетическое малое нейротрофное соединение, производное активного участка цилиарного нейротрофического фактора (CNTF). В моделях болезни Альцгеймера и старения у грызунов усиливает нейрогенез в гиппокампе и BDNF и снижает гиперфосфорилирование тау. Доказательная база полностью доклиническая; доза для человека не установлена. Справочный материал (RUO).Метаболические пептидыPXL770 — прямой активатор AMPK (малая молекула, не пептид)PXL770 — синтетическая малая молекула (производное тиенопиридона) от Poxel SA, первый в классе прямой аллостерический активатор AMPK. Механизм подтверждён у человека в фазе 1b, но исследование фазы 2a STAMP-NAFLD не достигло первичной конечной точки; программу переориентировали на АДПБП и Х-АЛД, где данные остаются доклиническими.ERR-агонистыSLU-PP-332 — синтетический пан-ERR агонист (имитатор нагрузки)SLU-PP-332 — синтетический низкомолекулярный пан-ERR агонист (ERRα/β/γ), который у грызунов воспроизводит часть метаболического ответа на аэробную нагрузку («имитатор нагрузки»). Это не пептид, а малая молекула; подтверждённой дозы для человека не существует. Материал носит исключительно научно-справочный характер (RUO).ERR-агонистыSLU-PP-915 — орально биодоступный пан-ERR агонист на бороновой кислотеSLU-PP-915 — малая молекула с фрагментом бороновой кислоты, пан-агонист ERRα/β/γ из Saint Louis University. В отличие от ацилгидразона SLU-PP-332, её создавали ради метаболической стабильности — и именно она стала первым перорально биодоступным представителем серии. Вся доказательная база — клетки и мыши; исследований с участием людей нет.Митохондриальные и антивозрастные пептидыSS-31 (эламипретид): митохондриально-направленный тетрапептидSS-31 (эламипретид, пептид Сето–Шиллера) — ароматически-катионный тетрапептид H-D-Arg-Dmt-Lys-Phe-NH₂, избирательно связывающийся с кардиолипином внутренней митохондриальной мембраны. Монография рассматривает структуру, молекулярный механизм, доклинический и клинический исследовательский массив, фармакокинетику и аналитику. Материал носит исключительно научно-справочный характер (RUO).Вспомогательные средстваБактериостатическая вода для инъекцийСтерильная вода для инъекций с 0,9% бензилового спирта в качестве бактериостатического консерванта — стандартный многодозовый растворитель для восстановления лиофилизированных исследовательских пептидов. Состав, химия консерванта, отличие от стерильной воды, расчёт концентрации, стабильность и хранение. Реагент только для исследовательского применения (RUO).Биорегуляторы и антиоксидантыПинеалон (Glu-Asp-Arg, EDR) — короткий пептид ХавинсонаПинеалон — синтетический трипептид Glu-Asp-Arg (EDR) из семейства коротких пептидов Хавинсона, изучаемый как нейротропный биорегулятор. В доклинических моделях EDR проникает в ядро клетки, сайт-специфически взаимодействует с двухцепочечной ДНК и модулирует экспрессию генов, снижая уровень активных форм кислорода. Материал обобщает химию, молекулярный механизм и опубликованный исследовательский корпус; только для исследовательского применения (RUO).